2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. MELK

MELK (母体胚胎亮氨酸拉链激酶)

Maternal embryonic leucine zipper kinase

MELK（母体胚胎亮氨酸拉链激酶）属于 CAMK 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶超家族。Melk 是一种蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶，在有丝分裂期间活性最大。它参与多种功能，如细胞周期、胞质分裂、mRNA 剪接和细胞凋亡。MELK 在各种组织来源的细胞中表达。MELK 表达强烈依赖于细胞周期：在已退出细胞周期的细胞中检测不到 MELK。MELK 的确切功能目前尚不清楚，但已证明 MELK 通过蛋白磷酸酶 CDC25B 磷酸化参与细胞周期进程，参与胞质分裂，通过与 Bcl-2 家族促凋亡基因和凋亡信号调节激酶 (ASK1) 相互作用参与细胞凋亡，并通过与 NIPP1 结合参与有丝分裂期间 mRNA 剪接的抑制。MELK 功能是体内乳腺肿瘤发生所必需的。

MELK (Maternal embryonic leucine zipper kinase) belongs to the CAMK serine/threonine protein kinase superfamily. Melk is a protein serine/threonine kinase that is maximally active during mitosis. It is involved in diverse functions such as cell cycle, cytokinesis, mRNA splicing and apoptosis. Expression MELK is expressed in cells of various tissue origins. MELK expression is strongly dependant on cell-cycle: MELK is undetectable in cells which have exited cell cycle. The exact function of MELK is currently unknown, however MELK was shown to be involved in cell cycle progression via the protein phosphatase CDC25B phosphorylation, in cytokinesis, in apoptosis via its interaction with the Bcl-2 family of proapoptotic genes and apoptosis signal-regulating kinase (ASK1) and in inhibition of mRNA splicing during mitosis via its association with NIPP1. MELK function is required for mammary tumorigenesis in vivo.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15512A
    OTSSP167 hydrochloride Inhibitor 99.84%
    OTSSP167 (OTS167) hydrochloride 是一种高效的，ATP 竞争性的 MELK 抑制剂，IC50 值为 0.41 nM。
    OTSSP167 hydrochloride
  • HY-15512
    OTSSP167 Inhibitor 99.70%
    OTSSP167 (OTS167) 是一种高效的，ATP 竞争性的 MELK 抑制剂，IC50 值为 0.41 nM。
    OTSSP167
  • HY-100368A
    MELK-8a hydrochloride Inhibitor 99.31%
    MELK-8a hydrochloride是一种新颖的母体胚胎亮氨酸拉链激酶（MELK）抑制剂，其IC50值为2 nM。
    MELK-8a hydrochloride
  • HY-12420
    JNJ-47117096 hydrochloride Inhibitor 99.68%
    JNJ-47117096 hydrochloride 是一种有效的，选择性的 MELK 抑制剂，IC50 值为 23 nM；同时对 Flt3 的作用较强，IC50 值为 18 nM。
    JNJ-47117096 hydrochloride
  • HY-101515
    MELK-IN-1 Inhibitor 98.67%
    MELK-IN-1是母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK)的有效抑制剂，IC50 和 Ki 分别为3 nM和0.39 nM。
    MELK-IN-1
  • HY-122665
    HTH-01-091 Inhibitor 98.64%
    HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
    HTH-01-091
  • HY-100368
    MELK-8a Inhibitor 98.32%
    MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂，IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFRα，IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。
    MELK-8a
  • HY-122665A
    HTH-01-091 TFA Inhibitor 99.48%
    HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。
    HTH-01-091 TFA
  • HY-155748
    Antitumor agent-116 Inhibitor
    Antitumor agent-116 (compound 6C) 是一种具有抗增殖活性的抗肿瘤剂。Antitumor agent-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并显示出与 MELK 受体的结合亲和力。
    Antitumor agent-116
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